Ранітидин
Код за АТХ
Показання до застосування Ранітидин
Серед показань:
- загострена виразка дванадцятипалої кишки або шлунка;
- профілактичний засіб проти загострення виразки;
- виразки симптоматичного характеру (виразкові ураження (швидко розвиваються) шлунка або дванадцятипалої кишки, які з'являються під впливом стресу, прийому різних ліків або патологій прилеглих внутрішніх органів);
- ерозивна форма езофагіту (запальний процес у стравоході, при якому руйнується цілісність його слизової оболонки), а також рефлюкс-езофагіт (запальний процес у стравоході, спровокований закидом у нього вмісту шлунка);
- гастринома (поєднання виразкового ураження шлунка та доброякісної пухлини, що утворюється в підшлунковій залозі);
- профілактика розвитку порушень у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, а також у період після хірургічного втручання;
- запобігання можливому проникненню шлункового соку в дихальну систему у пацієнтів, які перенесли операцію під наркозом.
Фармакодинаміка
Препарат селективно блокує гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка, а також пригнічує секрецію соляної кислоти. Вплив ранітидину також зменшує загальний секреторний об'єм, що призводить до зниження концентрації пепсину в шлунковому вмісті.
Антисекреторні властивості препарату створюють умови, за яких виразкові ураження дванадцятипалої кишки та шлунка гояться швидше. Ранітидин посилює захисні властивості тканин гастродуоденальної області: покращує процеси мікроциркуляції, посилює відновлювальний ефект, а також збільшує секрецію слизових елементів.
Фармакокінетика
Після перорального застосування швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Пікова концентрація становить 440-545 нг/мл. Вона досягається через 2-3 години після прийому препарату в дозі 150 мг. Біодоступність становить приблизно 50% (це пов'язано з ефектом «першого проходження» через печінку). Прийом їжі не впливає на всмоктування речовини.
Зв'язується з білками плазми на 15%. Може проникати через гістогематичні бар'єри (також через плаценту), але погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Об'єм розподілу становить приблизно 1,4 л/кг. Часткова біотрансформація відбувається в печінці. В результаті утворюється основний продукт розпаду - N-оксид, а разом з ним S-оксид, а потім відбувається їх деметилювання.
Період напіввиведення при нормальному кліренсі креатиніну становить 2-3 години. У разі зниження кліренсу цей період подовжується. Швидкість ниркового кліренсу становить приблизно 410 мл/хв (це ознака активного процесу канальцевої секреції).
Виведення відбувається переважно з сечею – протягом наступних 24 годин після введення (у незміненому вигляді) виводиться приблизно 30% (пероральне введення) або 70% (внутрішньовенне введення) препарату. Він також виводиться у вигляді N-оксиду (менше 4% від загальної дози), а також S-оксиду з десметилранітидином (по 1% кожного).
Спосіб застосування та дози
Дозування підбирається індивідуально. Для дорослого це зазвичай 0,15 г двічі на день (вранці та ввечері) або одноразова доза 0,3 г на ніч. Тривалість курсу лікування становить 1-2 місяці.
Як профілактичний засіб проти загострення виразки слід приймати 0,15 г на ніч. Тривалість такого курсу може становити до 1 року (також необхідний регулярний ендоскопічний контроль (кожні чотири місяці) – обстеження слизової оболонки шлунка за допомогою спеціального приладу, що використовується для візуального огляду).
При гастриномі потрібно приймати по 0,15 г ліків тричі на день. За необхідності добову дозу можна збільшити до 0,6-0,9 г.
Як профілактичний засіб проти виникнення кровотечі або виразки (внаслідок стресу), ліки слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово у дозі 0,05-0,1 г кожні 6-8 годин.
Для дітей віком 14-18 років дозування становить 0,15 г двічі на день.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (рівень креатиніну в сироватці крові більше 3,3 мг/100 мл) слід приймати ліки двічі на день у дозі 0,075 г.
Використання Ранітидин під час вагітності
Препарат заборонено приймати під час вагітності та лактації.
Побічна дія Ранітидин
Побічні ефекти включають:
- нервова система: запаморочення з головним болем, відчуття втоми або тривоги, депресія, відчуття сонливості, а також вертиго та безсоння. У рідкісних випадках спостерігаються оборотна втрата гостроти зору, порушення акомодації очей, сплутаність свідомості та поява галюцинацій;
- З боку серцево-судинної та кровотворної систем: AV-блокада, брадикардія або тахікардія, а також аритмія, тромбоцитопенія, лейкопенія та гранулоцитопенія. У рідкісних випадках можуть розвинутися агранулоцитоз, апластична анемія та панцитопенія (в деяких ситуаціях з гіпоплазією кісткового мозку). Поодинокі випадки - ІХА;
- Органи шлунково-кишкового тракту: блювання з нудотою, діарея або запор, синдром болю в животі. Зрідка може розвиватися панкреатит. Поодинокі випадки – холестатична, гепатоцелюлярна або змішана форма гепатиту (іноді може виникати на тлі жовтяниці) – у цьому випадку необхідно негайно припинити застосування препарату. Такі реакції зазвичай оборотні, але зрідка можуть бути летальними. У вкрай рідкісних випадках виникала печінкова недостатність;
- органи опорно-рухового апарату: ізольовані – біль у суглобах або м’язах;
- алергія: висип на шкірі, бронхоспазм, еозинофілія або лихоманка. Поодинокі випадки – багатоформна еритема, анафілаксія та набряк Квінке;
Інші: зрідка спостерігаються васкуліт або випадіння волосся. Поодинокі випадки – зниження лібідо або потенції, а також гінекомастія. Тривале застосування може спровокувати анемію через дефіцит вітаміну B12.
Передозування
Прояви передозування включають судоми, а також розвиток брадикардії та шлуночкової аритмії.
Терапія передбачає викликання блювоти або промивання шлунка пацієнта з подальшим симптоматичним лікуванням. У разі виникнення судом слід внутрішньовенно ввести діазепам; для усунення брадикардії вводять атропін, а для усунення шлуночкової аритмії – лідокаїн.
Термін придатності
Ранітидин дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.
[ 35 ]
Популярні Виробники